POLYETHYLENE GLYCOL

Tên INCI: PEG/POLYETHYLENE GLYCOL
Tên IUPAC: alpha-hydro-omega-hydroxypoly(oxyethylene) polymer
Tên chung quốc tế (INN): POLYETHYLENE GLYCOL
Tên khác: Carbowax; Carbowax Sentry; Lipoxol; Lutrol E; macrogola; PEG; Pluriol E; polyoxyethyleneglycol.
Mã CAS: 25322-68-3
Công thức hóa học: HOCH₂(CH₂OCH₂)ₘCH₂OH, trong đó m biểu thị số lượng trung bình các nhóm oxyethylene.
Khối lượng phân tử (g/mol): HOCH₂(CH₂OCH₂)ₘCH₂OH, trong đó m biểu thị số lượng trung bình các nhóm oxyethylene.

MÔ TẢ & TÍNH CHẤT VẬT LÝ

Mô tả: Polyethylene glycol các loại 200–600 là chất lỏng; các loại 1000 trở lên là chất rắn ở nhiệt độ môi trường. Các loại PEG dạng lỏng (PEG 200–600) có dạng chất lỏng nhớt, trong suốt, không màu hoặc hơi vàng. Chúng có mùi nhẹ nhưng đặc trưng và vị đắng, hơi cay. PEG 600 có thể tồn tại ở dạng rắn ở nhiệt độ phòng. Các loại PEG dạng rắn (PEG>1000) có màu trắng hoặc trắng ngà, và có độ đặc từ dạng sệt đến dạng vảy sáp. Chúng có mùi thơm nhẹ, ngọt. Các loại PEG 6000 trở lên có sẵn dưới dạng bột mịn dễ chảy.
Tính chất vật lý: Khối lượng riêng 1,11–1,14 g/cm3 ở 25 độ C đối với PEG dạng lỏng; 1,15–1,21 g/cm3 ở 25 độ C đối với PEG dạng rắn. Điểm nóng chảy 37–40 độ C cho PEG 1000; 44–48 độ C cho PEG 1500; 40–48 độ C cho PEG 1540; 45–50 độ C cho PEG 2000; 48–54 độ C cho PEG 3000; 50–58 độ C cho PEG 4000; 55–63 độ C cho PEG 6000; 60–63 độ C cho PEG 8000; 60–63 độ C cho PEG 20000. Độ ẩm: Polyethylene glycol lỏng rất hút ẩm, nhưng độ hút ẩm giảm khi trọng lượng phân tử tăng lên. Chất rắn, ví dụ như PEG 4000 trở lên, không hút ẩm. Độ hòa tan: Tất cả các loại polyethylene glycol đều hòa tan trong nước và có thể trộn lẫn với các polyethylene glycol khác (sau khi nóng chảy, nếu cần). Dung dịch nước có trọng lượng phân tử cao hơn có thể tạo thành gel. Polyethylene glycol lỏng có thể hòa tan trong acetone, cồn, benzen, glycerin và glycol. Polyethylene glycol rắn hòa tan trong acetone, dichloromethane, ethanol (95%) và methanol.

ỨNG DỤNG & BẢO QUẢN

Ứng dụng: Polyethylene glycols (PEGs) là các polymer ổn định, ưa nước và không gây kích ứng, được ứng dụng rộng rãi trong nhiều loại công thức dược phẩm như tiêm, dùng ngoài da, nhỏ mắt, đường uống và đặt trực tràng. Do đặc tính tan trong nước và không thấm qua da, các loại PEG rắn thường được phối hợp với các loại lỏng để điều chỉnh độ thể chất cho các tá dược thuốc mỡ, giúp dễ dàng rửa sạch sau khi sử dụng. Ngoài ra, PEG còn được thử nghiệm làm khung polymer phân hủy sinh học trong các hệ thống giải phóng thuốc kiểm soát. Trong bào chế thuốc đạn, hỗn hợp các PEG có nhiều ưu điểm hơn so với các chất béo truyền thống nhờ nhiệt độ nóng chảy cao hơn (chịu được khí hậu nóng), độ ổn định vật lý tốt và khả năng trộn lẫn với dịch trực tràng mà không phụ thuộc vào điểm nóng chảy để giải phóng dược chất. Tuy nhiên, chúng cũng có một số nhược điểm như hoạt tính hóa học cao hơn chất béo, dễ gây kích ứng niêm mạc và có thể làm chậm tốc độ giải phóng các thuốc tan trong nước khi khối lượng phân tử PEG tăng cao. Đối với các dạng thuốc lỏng và viên nang, dung dịch PEG đóng vai trò là tác nhân treo, chất ổn định nhũ tương hoặc dung môi hòa tan cho nội dung bên trong nang mềm. Tuy nhiên, cần lưu ý rằng PEG có thể làm cứng vỏ nang gelatin do hấp thụ độ ẩm từ vỏ. Trong các dạng thuốc tiêm, PEG 300 và 400 thường được dùng làm dung môi với nồng độ lên đến khoảng 30% tt/tt. Trong sản xuất viên nén và hạt, các PEG khối lượng phân tử lớn giúp tăng cường hiệu quả của tá dược dính và tạo độ dẻo cho hạt, đặc biệt là trong kỹ thuật xát hạt nhiệt dẻo. Tuy nhiên, nếu nồng độ vượt quá 5% có thể làm kéo dài thời gian rã của viên. PEG cũng được sử dụng hiệu quả để tạo ra các hệ phân tán rắn, giúp tăng độ tan và tốc độ hòa tan của các dược chất khó tan trong nước.
Bảo quản: Polyethylene glycol ổn định về mặt hóa học trong không khí và trong dung dịch, mặc dù các loại có trọng lượng phân tử nhỏ hơn 2000 thì có tính hút ẩm. Polyethylene glycol không hỗ trợ sự phát triển của vi sinh vật, và chúng không bị ôi thiu. Polyethylene glycol nên được bảo quản trong các thùng chứa kín ở nơi khô ráo, thoáng mát. Nên sử dụng các thùng chứa bằng thép không gỉ, nhôm, thủy tinh hoặc thép tráng men để bảo quản các loại dạng lỏng.

TƯƠNG KỴ

Tính chất hóa học của các polyethylene glycol chủ yếu tập trung ở hai nhóm hydroxyl ở đầu tận cùng, nơi có thể xảy ra phản ứng este hóa hoặc ete hóa. Tuy nhiên, tất cả các loại PEG đều có thể thể hiện một số hoạt tính oxy hóa do sự hiện diện của các tạp chất peroxide và các sản phẩm phụ hình thành từ quá trình tự oxy hóa. Các loại polyethylene glycol dạng lỏng và rắn có thể tương kỵ với một số chất tạo màu. Hoạt tính kháng khuẩn của một số loại kháng sinh bị giảm khi nằm trong nền polyethylene glycol, đặc biệt là penicillin và bacitracin. Hiệu quả bảo quản của các paraben cũng có thể bị suy giảm do sự liên kết với polyethylene glycol. Các tác động vật lý do nền polyethylene glycol gây ra bao gồm hiện tượng làm mềm và hóa lỏng khi trộn lẫn với phenol, tannic acid và salicylic acid. Sự đổi màu của các sulfonamide và dithranol cũng có thể xảy ra, và sorbitol có thể bị kết tủa khỏi các hỗn hợp này. Các loại nhựa như polyethylene, phenolformaldehyde, polyvinyl chloride và màng cellulose-ester (trong các bộ lọc) có thể bị làm mềm hoặc hòa tan bởi polyethylene glycol. Sự di trú của polyethylene glycol có thể xảy ra từ lớp bao phim viên nén, dẫn đến tương tác với các thành phần trong nhân viên.

ĐỘ AN TOÀN - EWG'S SKIN DEEP RATING

• 1 - 2: Nguy cơ thấp Chứng cứ yếu

QUY ĐỊNH PHÁP LÝ - ANNEX EU

• Được phép Chưa tìm thấy trong các phụ lục Annex

XEM THÊM TRONG COSING

PEG-10

CHẤT LIÊN QUAN

POLYOXYETHYLENE STEARATES MACROGOL 15 HYDROXYSTEARATE POLYETHYLENE OXIDE POLYOXYETHYLENE SORBITAN FATTY ACID ESTERS HARD FAT S