BENZALKONIUM CHLORIDE

Tên INCI: BENZALKONIUM CHLORIDE
Tên IUPAC: —
Tên chung quốc tế (INN): BENZALKONIUM CHLORIDE
Tên khác: Alkyl benz yl dimethyl ammonium chloride; alkyl dimethyl benzyl ammoniumchloride; benzalkoniichloridum; BKC; Hyamine 3500; Pentonium; Zephiran.
Mã CAS: 8001-54-5
Công thức hóa học: Dược điển Mỹ mô tả benzalkonium clorua là hỗn hợp của alkylbenzyldimethylammonium clorua có công thức chung [C6H5CH2N(CH3)2R]Cl, trong đó R đại diện cho hỗn hợp các alkyl, bao gồm toàn bộ hoặc một số nhóm bắt đầu từ n-C8H17 và kéo dài qua các đồng đẳng cao hơn, với n-C12H25, n-C14H29 và n-C16H33 chiếm phần lớn.
Khối lượng phân tử (g/mol): 360

MÔ TẢ & TÍNH CHẤT VẬT LÝ

Mô tả: Benzalkonium chloride có dạng bột vô định hình trắng hoặc trắng vàng nhạt, gel đặc hoặc vảy keo nhầy. Hút ẩm, cảm giác xà phòng khi chạm vào, có mùi thơm nhẹ và vị rất đắng.
Tính chất vật lý: pH= 5–8 đối với dung dịch 10% kl/tt. Hoạt động kháng khuẩn: Dung dịch Benzalkonium chloride có hoạt tính chống lại nhiều loại vi khuẩn, nấm men và nấm. Hoạt động được đánh dấu nhiều hơn chống lại vi khuẩn Gram dương so với vi khuẩn Gram âm và tối thiểu chống lại nội bào tử của vi khuẩn và vi khuẩn kháng axit. Hoạt tính kháng khuẩn của Benzalkonium chloride phụ thuộc đáng kể vào thành phần alkyl của hỗn hợp tương đồng. Benzalkonium chloride không hiệu quả đối với một số chủng Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Trichophyton interdigitale và T. rubrum. Tuy nhiên, kết hợp với disodium edetate (0,01–0,1% kl/tt), cồn benzyl, phenylethanol hoặc phenylpropanol, hoạt tính chống lại Pseudomonas aeruginosa được tăng lên. Nó thường không hiệu quả với bào tử nấm và nấm mốc tuy nhiên lại có hiệu quả đối với một số chủng virus, bao gồm cả HIV. Độ hòa tan Thực tế không hòa tan trong ether; rất hòa tan trong acetone, etanol (95%), metanol, propanol và nước. Dung dịch nướccủa Benzalkonium chloride bọt khi lắc, có sức căng bề mặt thấp và có đặc tính tẩy rửa và nhũ hóa.

ỨNG DỤNG & BẢO QUẢN

Ứng dụng: Benzalkonium chloride là hợp chất ammonium bậc bốn được sử dụng trong các công thức dược phẩm như chất bảo quản kháng vi sinh trong các ứng dụng tương tự như các chất hoạt động bề mặt cation khác như cetrimide. Trong các chế phẩm nhãn khoa, benzalkonium chloride là một trong những chất bảo quản được sử dụng phổ biến nhất, ở nồng độ 0,01–0,02% kl/tt. Thường được sử dụng kết hợp với các chất bảo quản hoặc tá dược khác, đặc biệt là disodium edetate 0,1% kl/tt, để tăng cường hoạt tính kháng vi sinh chống các chủng Pseudomonas. Trong các công thức mũi và tai, nồng độ 0,002–0,02% kl/tt được sử dụng, đôi khi kết hợp với thimerosal 0,002–0,005% kl/tt. Benzalkonium chloride 0,01% kl/tt cũng được sử dụng như chất bảo quản trong các sản phẩm tiêm thể tích nhỏ. Benzalkonium chloride cũng được chứng minh là tăng cường thấm bôi ngoài của lorazepam. Benzalkonium chloride còn được sử dụng như chất bảo quản trong mỹ phẩm.
Bảo quản: Benzalkonium chloride hút ẩm và có thể bị ảnh hưởng bởi ánh sáng, không khí và kim loại. Dung dịch ổn định trong khoảng pH và nhiệt độ rộng. Dung dịch có thể được bảo quản trong thời gian dài ở nhiệt độ phòng. Dung dịch loãng bảo quản trong hộp polyvinyl chloride hoặc xốp polyurethane có thể mất hoạt tính kháng vi sinh. Nguyên liệu phải được bảo quản trong hộp kín, tránh ánh sáng và tiếp xúc với kim loại, ở nơi mát và khô.

TƯƠNG KỴ

Tương kỵ với nhôm, chất hoạt động bề mặt anion, citrate, bông, fluorescein, hydrogen peroxide, hypromellose, iodide, kaolin, lanolin, nitrate, chất hoạt động bề mặt không ion ở nồng độ cao, permanganate, protein, salicylate, muối bạc, xà phòng, sulfonamide, tartrate, kẽm oxide, kẽm sulfate, một số hỗn hợp cao su và một số hỗn hợp nhựa. Benzalkonium chloride đã được chứng minh là bị hấp phụ bởi các màng lọc khác nhau, đặc biệt là những màng kỵ nước hoặc anion.

ĐỘ AN TOÀN - EWG'S SKIN DEEP RATING

• 6 - 6: Nguy cơ trung bình Chứng cứ yếu

QUY ĐỊNH PHÁP LÝ - ANNEX EU

Annex V

XEM THÊM TRONG COSING